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佐匹克隆片


/ 2020-08-18

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  本品主要成份为:佐匹克隆。其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基) 羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。

  口服,7.5mg,临睡时服;老年人最初临睡时服3.75mg,必要时7.5mg;肝功能不全者,服3.75mg为宜。

  与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛,肌肉颤抖,神志模糊(往往继发于较轻的症状)。

  本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮䓬受体,但结合方式不同于苯二氮䓬类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

  据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。

  酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。

  铝塑包装,3.75mg:6片/盒,12片/盒;7.5mg:6片/盒,12片/盒,24片/盒。

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